400-115-0588
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- 18392009562
CAS號 2936651-86-2
分子量 4022.77
分子式 C183H355N10O81P
熔點 N/A
磷脂-聚乙二醇-N-乙酰半乳糖胺（Phospholipid-PEG-GalNAc），是一種典型的脂質(zhì)-糖聚合物偶聯(lián)物，化學(xué)結(jié)構(gòu)通常包括三部分：磷脂（如 DSPE 或其他磷脂）、聚乙二醇（PEG）鏈以及末端修飾的 N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）基團(tuán)。其對應(yīng)一種分子結(jié)構(gòu)，常用于靶向遞送尤其是肝臟靶向遞藥領(lǐng)域。
在結(jié)構(gòu)上，磷脂尾部能夠穩(wěn)定插入脂質(zhì)體或納米顆粒膜，PEG 鏈則提供了良好的水溶性和“隱形”效果，減少了血漿蛋白吸附及單核吞噬系統(tǒng)（MPS）的清除，從而延長循環(huán)半衰期。GalNAc 基團(tuán)則是糖基化修飾，能夠特異性識別肝細(xì)胞表面的天門冬氨酸受體（ASGPR），實現(xiàn)對肝細(xì)胞的靶向。
GalNAc 修飾已成為 RNAi 藥物、寡核苷酸以及脂質(zhì)納米顆粒（LNP）靶向遞送的黃金標(biāo)準(zhǔn)。與傳統(tǒng)的肝靶向策略相比，GalNAc 結(jié)合 ASGPR 的親和力高、特異性強(qiáng)，即使在較低劑量下也可獲得良好的組織分布效果。此類磷脂-PEG-GalNAc 已被廣泛用于 RNA 治療、siRNA、ASO（反義寡核苷酸）以及小分子藥物遞送中。
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