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Maleimide-DOTA 是一種結(jié)合了 DOTA與 馬來(lái)酰亞胺（Maleimide） 官能團(tuán)的雙功能螯合劑。該化合物的重要性在于它既保留了 DOTA 多齒配位能力，又通過(guò)馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)賦予了其與含巰基分子進(jìn)行選擇性偶聯(lián)的能力，因此成為生物偶聯(lián)和分子標(biāo)記實(shí)驗(yàn)中不可或缺的工具。

分子結(jié)構(gòu)與特征
DOTA 部分：作為經(jīng)典的四氮大環(huán)配體，DOTA 能夠以八配位的方式牢固螯合金屬離子，特別是三價(jià)鑭系和過(guò)渡金屬離子，形成穩(wěn)定絡(luò)合物。
馬來(lái)酰亞胺部分：馬來(lái)酰亞胺環(huán)對(duì)巰基具有高度選擇性和反應(yīng)性，可以與半胱氨酸殘基或巰基修飾的分子形成穩(wěn)定的硫醚鍵。
連接方式：通過(guò)一個(gè)短鏈將 DOTA 與馬來(lái)酰亞胺連接，從而在保持金屬螯合功能的同時(shí)實(shí)現(xiàn)了與生物分子的高效偶聯(lián)。

英文名 Maleimide-DOTA

CAS號(hào) 1006711-90-5

分子量 526.54

分子式 C22H34N6O9

物理化學(xué)性質(zhì)
一般呈白色至類(lèi)白色固體。
高度親水，良好的水溶性。
化學(xué)穩(wěn)定性強(qiáng)，但馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)對(duì)水解較敏感，因此儲(chǔ)存條件需低溫、避光。
分子結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)合理，確保偶聯(lián)后的產(chǎn)物不會(huì)影響 DOTA 的金屬配位性能。
合成與修飾
Maleimide-DOTA 的制備通常涉及在 DOTA 衍生物上引入活性酯或氨基，再通過(guò)有機(jī)合成路線接入馬來(lái)酰亞胺基團(tuán)。此過(guò)程中既要保持 DOTA 的大環(huán)完整性，又要保護(hù)馬來(lái)酰亞胺的活性，從而保證最終產(chǎn)物可用于偶聯(lián)。

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