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阿霉素(Doxorubicin, DOX)是一種經(jīng)典的蒽環(huán)類化療藥物,廣泛用于乳腺癌、淋巴瘤和白血病治療。然而,其臨床應(yīng)用受限于 劑量依賴性心臟毒性、耐藥性及非特異性毒副作用。為改善其藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)和選擇性,研究人員采用化學(xué)修飾方法對(duì)DOX進(jìn)行結(jié)構(gòu)改造。其中,BOC-NH-DOX(亞氨基叔丁氧羰基修飾阿霉素)是一種重要衍生物。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
在化學(xué)性質(zhì)上,BOC(tert-butyloxycarbonyl, 叔丁氧羰基)是一種常見(jiàn)的氨基保護(hù)基團(tuán),能夠與阿霉素分子中的氨基結(jié)合,形成BOC-NH-DOX。這一修飾使得DOX的氨基暫時(shí)失去活性,降低其在血液循環(huán)中的非特異性反應(yīng)性,從而改善藥物穩(wěn)定性和安全性。BOC基團(tuán)在酸性條件下易被去除,而腫瘤微環(huán)境往往呈酸性,這為 腫瘤部位選擇性釋放 提供了可能。
在功能上,BOC-NH-DOX的改造具有以下意義:
降低全身毒性:BOC保護(hù)基減少了DOX在正常組織中的非特異性結(jié)合和累積,從而降低心臟毒性及其他不良反應(yīng)。
實(shí)現(xiàn)腫瘤部位特異性激活:在腫瘤酸性環(huán)境中,BOC基團(tuán)可發(fā)生水解或被酶解去除,釋放活性DOX,從而增強(qiáng)對(duì)癌細(xì)胞的殺傷作用。
克服耐藥性:部分研究表明,BOC修飾可改變DOX與P-糖蛋白的相互作用,延緩耐藥細(xì)胞對(duì)藥物的外排,提高在耐藥腫瘤細(xì)胞中的累積。
優(yōu)化藥代動(dòng)力學(xué):BOC修飾后,藥物的脂溶性與親水性得到調(diào)整,有助于延長(zhǎng)血漿半衰期,提升療效。
BOC-NH-DOX作為一種前藥策略,其性質(zhì)體現(xiàn)了 化學(xué)保護(hù)+環(huán)境響應(yīng) 的理念。相比游離DOX,它更安全、更精準(zhǔn),尤其適合與納米載體結(jié)合,構(gòu)建“智能化藥物遞送系統(tǒng)”。未來(lái),該類修飾策略有望進(jìn)一步應(yīng)用于其他蒽環(huán)類藥物,實(shí)現(xiàn) 降低毒性、提高療效、改善選擇性 的多重目標(biāo)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國(guó)·西安
用途:科研實(shí)驗(yàn)使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲(chǔ)藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開(kāi)封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請(qǐng)充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動(dòng)物臨床實(shí)驗(yàn)!
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西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)產(chǎn)品包括:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹(shù)枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)等。
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