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CY5標記的厄洛替尼 Cy5-Erlotinib
Cy5-Erlotinib 是將小分子酪氨酸激酶抑制劑厄洛替尼（Erlotinib, C22H23N3O4）與Cyanine5（Cy5）偶聯(lián)形成的熒光標記化合物。分子中含有可進行化學修飾的胺基、羥基或芳香氮雜環(huán)，提供偶聯(lián)位點。Cy5偶聯(lián)后分子獲得近紅外熒光，可用于藥物分布、細胞成像及藥代動力學研究。
合成過程研究內容：
位點選擇與功能化研究——厄洛替尼分子中C6羥基或末端胺基常作為偶聯(lián)位點。通過化學修飾研究發(fā)現(xiàn)，引入短鏈連接臂（如PEG或醚類）可減少Cy5對分子核心的電子效應影響，保持藥物結合酪氨酸激酶受體的活性。
偶聯(lián)化學優(yōu)化——對比不同活性Cy5衍生物（NHS酯、maleimide、碳酸酯）的偶聯(lián)效率，研究表明NHS酯在pH 7–8.5的緩沖體系中偶聯(lián)效果佳，反應溫度控制在室溫可有效避免分子降解。
溶劑體系與緩沖條件研究——反應體系的性對偶聯(lián)效率和蛋白結合活性有影響。通過調節(jié)水/有機混合溶劑比例（如PBS與DMSO），優(yōu)化了溶解性和反應活性，提高偶聯(lián)率。
反應時間與摩爾比研究——通過系統(tǒng)調整Cy5與厄洛替尼摩爾比及反應時間，發(fā)現(xiàn)1:5至1:10摩爾比，反應時間4–8小時，可在保持藥物活性的同時獲得理想偶聯(lián)效率。
純化與產(chǎn)物穩(wěn)定性——采用RP-HPLC分離、透析或超濾去除未反應染料，結合質譜和熒光光譜分析驗證分子結構與熒光性能。研究顯示偶聯(lián)后分子在緩沖液中光學性質穩(wěn)定，可用于長期實驗追蹤。
結構-功能關系評估——通過偶聯(lián)不同Cy5連接臂長度和位點，分析其對分子熒光特性及酪氨酸激酶抑制活性的影響，為偶聯(lián)策略優(yōu)化提供依據(jù)。
產(chǎn)品名稱：CY5標記的厄洛替尼 Cy5-Erlotinib
純度：95%+
規(guī)格：mg/g
用途：科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

推薦產(chǎn)品：

CY5.5-Streptavidin CY5.5標記鏈霉親和素
CY5.5-sucrose CY5.5標記蔗糖
CY5.5-Transferrins CY5.5修飾轉鐵蛋白
CY5.5-UrolithinA  CY5.5尿石素A
CY5.5-Ursodeoxycholic acid   CY5.5熊去氧膽酸
CY5.5-Zingibroside R1 CY5.5標記姜狀三七苷R1

僅用于科研，不能用于人體。小編axc