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CY5標(biāo)記的多維替尼 Cy5-Dovitinib
Cy5-Dovitinib 是通過將小分子多維替尼(Dovitinib, C23H23N5O4)與Cyanine5(Cy5)偶聯(lián)形成的熒光標(biāo)記化合物。多維替尼是一種含氮雜環(huán)的酪氨酸激酶抑制劑,分子中含有可用于化學(xué)修飾的氨基或羥基功能團(tuán)。通過Cy5標(biāo)記,分子獲得近紅外熒光特性,可用于藥物分布示蹤、體內(nèi)外動力學(xué)研究及細(xì)胞水平實驗。
合成步驟概述:
前體功能化——首先對Dovitinib分子進(jìn)行適度化學(xué)修飾,以引入羧基或氨基活性位點(diǎn),便于與Cy5-NHS酯或Cy5碳酸酯反應(yīng)。功能化過程中需保持分子核心結(jié)構(gòu)不受破壞,以保留原有藥物活性。
熒光團(tuán)偶聯(lián)——將活化的Cy5-NHS酯加入含有功能化Dovitinib的緩沖體系中(常用pH 7–8.5的PBS或碳酸鹽緩沖液),通過酰胺化或碳酸酯化反應(yīng)實現(xiàn)共價連接。偶聯(lián)過程中,分子間的摩爾比、溫度(室溫或25℃)、反應(yīng)時間(2–12小時)需優(yōu)化,以提高偶聯(lián)效率并避免染料或藥物降解。
反應(yīng)終止與粗產(chǎn)物處理——反應(yīng)完成后,通過調(diào)節(jié)pH至中性,終止反應(yīng),并進(jìn)行初步稀釋,減少副反應(yīng)發(fā)生??杉尤胗袡C(jī)溶劑稀釋體系,便于后續(xù)分離。
粗產(chǎn)物純化——采用透析、超濾或硅膠柱色譜去除未反應(yīng)Cy5及副產(chǎn)物。對于疏水性分子,可使用反相高效液相色譜(RP-HPLC)進(jìn)行精制,獲得高純度Cy5-Dovitinib。
產(chǎn)品名稱:CY5標(biāo)記的多維替尼 Cy5-Dovitinib
純度:95%+
規(guī)格:mg/g
用途:科研
Cy5-Dovitinib 是通過將小分子多維替尼(Dovitinib, C23H23N5O4)與Cyanine5(Cy5)偶聯(lián)形成的熒光標(biāo)記化合物。多維替尼是一種含氮雜環(huán)的酪氨酸激酶抑制劑,分子中含有可用于化學(xué)修飾的氨基或羥基功能團(tuán)。通過Cy5標(biāo)記,分子獲得近紅外熒光特性,可用于藥物分布示蹤、體內(nèi)外動力學(xué)研究及細(xì)胞水平實驗。
合成步驟概述:
前體功能化——首先對Dovitinib分子進(jìn)行適度化學(xué)修飾,以引入羧基或氨基活性位點(diǎn),便于與Cy5-NHS酯或Cy5碳酸酯反應(yīng)。功能化過程中需保持分子核心結(jié)構(gòu)不受破壞,以保留原有藥物活性。
熒光團(tuán)偶聯(lián)——將活化的Cy5-NHS酯加入含有功能化Dovitinib的緩沖體系中(常用pH 7–8.5的PBS或碳酸鹽緩沖液),通過酰胺化或碳酸酯化反應(yīng)實現(xiàn)共價連接。偶聯(lián)過程中,分子間的摩爾比、溫度(室溫或25℃)、反應(yīng)時間(2–12小時)需優(yōu)化,以提高偶聯(lián)效率并避免染料或藥物降解。
反應(yīng)終止與粗產(chǎn)物處理——反應(yīng)完成后,通過調(diào)節(jié)pH至中性,終止反應(yīng),并進(jìn)行初步稀釋,減少副反應(yīng)發(fā)生??杉尤胗袡C(jī)溶劑稀釋體系,便于后續(xù)分離。
粗產(chǎn)物純化——采用透析、超濾或硅膠柱色譜去除未反應(yīng)Cy5及副產(chǎn)物。對于疏水性分子,可使用反相高效液相色譜(RP-HPLC)進(jìn)行精制,獲得高純度Cy5-Dovitinib。
產(chǎn)品名稱:CY5標(biāo)記的多維替尼 Cy5-Dovitinib
純度:95%+
規(guī)格:mg/g
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
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