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mPEG-Lys(MAL)-DBCO 是一種高度功能化的聚乙二醇(PEG)衍生物,結(jié)構(gòu)中融合了甲氧基封端(mPEG)、賴氨酸支架、馬來酰亞胺(MAL)基團以及二苯并環(huán)辛炔(DBCO)。其分子骨架是以PEG為柔性鏈,中間通過賴氨酸分子提供雙功能分支,分別連接馬來酰亞胺和DBCO兩個不同的活性位點。這種設(shè)計賦予分子在多組分偶聯(lián)、交聯(lián)反應(yīng)以及精準(zhǔn)生物標(biāo)記中的獨特優(yōu)勢。
馬來酰亞胺基團能與巰基(–SH)迅速發(fā)生Michael加成,生成穩(wěn)定的硫醚鍵,適合與蛋白質(zhì)、抗體或多肽的半胱氨酸殘基偶聯(lián)。另一端的DBCO可在無銅條件下通過 SPAAC 反應(yīng)與疊氮基分子進行選擇性偶聯(lián),具備生物正交特性。這種雙活性位點的分子極適合用作生物大分子、藥物載體或納米顆粒的連接橋梁。
甲氧基封端則提升了PEG鏈的疏水屏蔽效果,減少非特異性吸附,并在體內(nèi)提高循環(huán)穩(wěn)定性。mPEG-Lys(MAL)-DBCO 在靶向藥物遞送、探針開發(fā)以及多功能生物材料的制備中均有重要應(yīng)用,是將不同分子組件靈活組合的化學(xué)工具。
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