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紫杉醇類藥物Docetaxel(多西他賽)是臨床上廣泛應(yīng)用于乳腺癌、前列腺癌與肺癌治療的重要化療藥物。然而,多西他賽相關(guān)耐藥問(wèn)題日益嚴(yán)重,限制了其治療效果。熒光標(biāo)記的多西他賽探針,如FITC-Docetaxel(FITC-DTX),為揭示耐藥機(jī)制及優(yōu)化藥物遞送系統(tǒng)提供了新策略。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
一、FITC-Docetaxel的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)與性質(zhì)
通過(guò)化學(xué)偶聯(lián)將熒光素異硫氰酸酯(FITC)與Docetaxel結(jié)合,制備出的FITC-DTX具備原藥的微管穩(wěn)定作用,同時(shí)具備綠色熒光信號(hào),便于在細(xì)胞和組織中進(jìn)行可視化定位。該探針對(duì)溶液pH相對(duì)穩(wěn)定,具有良好的光穩(wěn)定性,適合長(zhǎng)時(shí)間成像。
二、在多藥耐藥模型中的應(yīng)用
FITC-DTX在腫瘤細(xì)胞(如MCF-7/Tax、A549/Tax)中可用于定量分析藥物吸收與排出動(dòng)態(tài)。研究發(fā)現(xiàn),在P-gp高表達(dá)的耐藥細(xì)胞中,F(xiàn)ITC-DTX蓄積顯著降低,而合用P-gp抑制劑(如Verapamil)則可恢復(fù)其胞內(nèi)濃度,提示其作為功能性探針可反映膜轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的活性變化。
三、亞細(xì)胞定位與藥效機(jī)制探究
通過(guò)共聚焦顯微成像,F(xiàn)ITC-DTX在敏感細(xì)胞中主要定位于細(xì)胞質(zhì)與微管網(wǎng)絡(luò),而在耐藥細(xì)胞中則出現(xiàn)囊泡蓄積或快速清除現(xiàn)象。這一特征為研究藥物進(jìn)入細(xì)胞后如何被分布、轉(zhuǎn)運(yùn)和降解提供了依據(jù)。
四、納米遞送系統(tǒng)的評(píng)估工具
FITC-DTX常作為熒光示蹤藥物用于載體系統(tǒng)(如脂質(zhì)體、聚合物納米粒、微球等)的靶向性與控釋性能驗(yàn)證。通過(guò)其熒光信號(hào)強(qiáng)度與分布變化,可評(píng)估藥物包封率、釋放動(dòng)力學(xué)以及體內(nèi)生物分布行為,指導(dǎo)新型遞送載體的優(yōu)化設(shè)計(jì)。
五、前景展望
FITC-DTX為多西他賽耐藥機(jī)制研究提供了精準(zhǔn)、直觀的成像工具。結(jié)合高通量篩選系統(tǒng)與三維類器官模型,有望更深入揭示耐藥形成的多層調(diào)控機(jī)制,同時(shí)促進(jìn)個(gè)性化化療方案的開(kāi)發(fā)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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