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抗高血壓沙坦類（ARB類制劑)產(chǎn)品介紹和臨床研究

高血壓是一種頑固的慢性疾病,臨床上針對高血壓的治療有四大類藥物：利尿藥、腎上腺素受體拮抗劑、鈣離子通道拮抗劑以及腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑。目前常用的抗高血壓藥物是腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制劑 :此類藥物分為兩種，一種為腎素-血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑，又稱為ACEI類，一種為血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，也稱為ARB類藥物，兩種藥物特點相似。血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB類制劑） 該類藥物通過抑制血管緊張素Ⅱ受體的活性來降低血壓，其特點與ACEI類藥物相似，與ACEI類藥物的區(qū)別是他們在RAAS系統(tǒng)中阻斷的位置不一樣，也因為這個原因血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑不會引起體內(nèi)緩激肽濃度增加，所以使用ACEI類藥物，咳嗽不能耐受的患者，可以用ARB類制劑代替。沙坦類即血管緊張素Ⅱ 受體拮抗劑 ( ARB ) 類抗高血壓藥物問世 10年多來, 因其降壓作用明顯, 耐受性好, 尤其臨床試驗和循證證據(jù)表明其具有對心血管疾病的獨特療效和保護作用, 安全性,依從性更高,已成為臨床最普遍的抗高血壓藥物之一, 已引起臨床普遍關(guān)注, 且長期應(yīng)用后干咳、停藥反跳及體位性低血壓等不良反應(yīng)發(fā)生率低, 已被WHO多個治療指南推薦為伴有心血管疾病和蛋白尿的高血壓患者的一線降壓藥。ARB 類藥物是我國使用量僅次于CCB的抗高血壓藥物。ARB類藥物使用最多，最常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦等。

沙坦類藥物的上市情況

自杜邦-默克公司開發(fā)的第一個沙坦類藥物氯沙坦鉀于 1994年 6月首先在瑞典上市以來, 沙坦類藥物發(fā)展迅速。美國食品藥品管理局( FDA ) 批準(zhǔn)氯沙坦鉀、纈沙坦、厄貝沙坦、甲磺酸依普羅沙坦、坎地沙坦酯、替米沙坦、奧美沙坦酯等單方制劑上市; FDA 同時批準(zhǔn)厄貝沙坦氫氯噻嗪、坎地沙坦酯氫氯噻嗪、奧美沙坦酯氫氯噻嗪和甲磺酸依普羅沙坦氫氯噻嗪等沙坦類復(fù)方制劑上市。目前中國國家食品藥品監(jiān)督管理局(SFDA)批準(zhǔn)上市的ARB沙坦類單方制劑有氯沙坦鉀、纈沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦、坎地沙坦、奧美沙坦。

沙坦類藥物的共同點

沙坦類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)各不相同, 其共同特點是大多具有四唑并二苯基和羧基結(jié)構(gòu)?；瘜W(xué)結(jié)構(gòu) 的差異決定了其與受體親和力及藥代動力學(xué)參數(shù)也 各不相同 。第一個上市的 沙坦類藥物氯沙坦鉀為短效沙坦, 半衰期約為 3-4 h, 圍繞延長半衰期和增強與 AT1受體的親和力, 對局部化學(xué)結(jié)構(gòu)進行修飾, 已有多個沙坦類藥物迅速上市, ARB的共同點： 

藥理作用基本相同，都是血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，與ACEI類相比，ARB更充分、更直接地阻斷腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)（RASS），避免了"AngⅡ（血管緊張素Ⅱ）逃逸現(xiàn)象"，（ACEI類僅能部分阻斷血管緊張素Ⅱ生成，降壓效果相比ARB類有所"打折"）所以ARB具有較好的降壓效果，且基本沒有ACEI類藥物的干咳、血管神經(jīng)性水腫等副作用。ARB類都為長效降壓藥，一般每天使用一次即可，而且其降壓效果是隨著劑量增加而增大，但是副作用并不隨劑量增加而增加。

沙坦類藥物的藥代動力學(xué)參數(shù)比較

纈沙坦 cas#:137862-53-4

纈沙坦是一款血管緊張素II受體拮抗劑抗高血壓類藥物，該藥物是起到使血管緊張素Ⅱ的I型(AT1)受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，刺激未封閉的AT2受體，同時抗衡AT1受體的作用，從而達到擴張血管降低血壓的效果。 在美國，纈沙坦是一款用于治療高血壓癥、充血性心力衰竭、后心肌梗塞的藥物。 纈沙坦具有降血壓效果持久穩(wěn)定，毒副作用小的特點。1996年上市, 為 AT1受體拮抗劑, 口服經(jīng)胃腸迅速吸收,1~ 2h達血藥峰濃度, 最大降壓作用出現(xiàn)在2-4h, 降壓作用可持續(xù)24h, 生物利用度 23% , 約20%藥物在肝臟代謝, 其余大多數(shù)藥物以原藥形式隨糞便排出, 血漿消除期為6-8h, 血漿蛋白結(jié)合率為 94% ~ 96% 。纈沙坦擁有較多循證試驗, 如 2001年的Val- H eFT試驗, 收入患者 5010例, 纈沙坦使所有原因死亡和心衰發(fā)病率的聯(lián)合終點危險性下降13.12降低心衰住院2715% , 未接受 ACE I亞組, 所有原因發(fā)病率和死亡率聯(lián)合終點降低 44% ,所有原因死亡率降低33% 。 2002 年的 MARVAL試驗, 收入患者 332例,證實對尿微量白蛋白的排泄, 纈沙坦可以減少43.175% , 而氨氯地平只減少 6.166% ( P <01001).纈沙坦組的患者有29.19% 的患者尿白蛋白恢復(fù)正常, 而氨氯地平組只有14.15% 。兩組患者血壓下降的幅度相同。 2003年的 VALIANT試驗, 收入患者 14808例, 纈沙坦和卡托普利一樣有效的降低急性心梗后心衰和或左室功能障礙患者的死亡率。2004年的Value試驗, 收入患者15245例, 試驗證實纈沙坦可以減少患者糖尿病的發(fā)生率, 使得高血壓患者糖尿病的危險下降 23% 。它作用比較迅速，起效較快，進食后服藥會影響其吸收，吸收率降低46%。每日用藥一次，3天后可以達到平穩(wěn)的血藥濃度。

替米沙坦 cas#: 144701-48-4

替米沙坦是一種非肽類血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可選擇性的、難以逆轉(zhuǎn)的阻滯ATI受體，而對其他受體系統(tǒng)無影響。用于輕至中度高血壓。替米沙坦是一種新型的降血壓藥物，是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑，用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點無任何部位激動劑效應(yīng)，選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑后3小時內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗研究中，治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

總結(jié)

ARB 類藥物是一類長效抗高血壓藥物, 近年來, 隨著臨床應(yīng)用日益廣泛以及其臨床研究證據(jù)的逐漸積累, 此類藥物已經(jīng)在多種疾病的治療療效中得以充分論證, 現(xiàn)已成為一類臨床常用的一線降壓藥。在 2007年更新的歐洲高血壓診療指南中, 顯著拓展了 ARB 的適應(yīng)證, 推薦為高血壓伴左心室肥厚、微量白蛋白尿 /蛋白尿、腎功能不全 /終末期腎病、代謝綜合征、糖尿病、腦卒中病史、心肌梗死病史、心力衰竭、預(yù)防房顫復(fù)發(fā)以及不能耐受 ACE I者應(yīng)用 ARB降壓治療。

貨號   產(chǎn)品名稱    英文名稱    CAS     

KP10001 阿比特龍 abiraterone 154229-19-3

KP10002 醋酸阿比特龍   Abiraterone Acetate 154229-18-2

KP10003 碘佛醇 Ioversol 87771-40-2

KP10004 碘克沙醇 Iodixanol 92339-11-2

KP10005 伊馬替尼 Imatinib mesylate 152459-95-5

KP10006 甲磺酸伊馬替尼 Imatinib 220127-57-1

KP10007 奧美沙坦酯 Olmesartan   144689-63-4

KP10008 鹽酸丁卡因 Tetracaine hydrochloride 136-47-0

KP10009 卡培他濱 Capecitabine 154361-50-9

KP10010 鹽酸厄洛替尼 Erlotinib hydrochloride 183319-69-9

KP10011