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CY5標(biāo)記的地塞米松 Cy5-Dexamethasone
Cy5-Dexamethasone 是將糖皮質(zhì)激素地塞米松(Dexamethasone, C22H29FO5)與近紅外熒光染料 Cyanine5(Cy5)偶聯(lián)形成的熒光標(biāo)記化合物。地塞米松分子中具有羥基和酮基等功能團(tuán),可作為化學(xué)修飾和熒光偶聯(lián)位點(diǎn)。通過Cy5標(biāo)記,分子獲得光學(xué)活性,可用于藥物載體示蹤、藥代動力學(xué)研究及細(xì)胞水平實(shí)驗(yàn)示蹤。
化學(xué)反應(yīng)原理:
羥基活化機(jī)制——地塞米松分子含有C21羥基,可通過碳酸酯化或酯化與活性Cy5-NHS酯或Cy5碳酸酯反應(yīng)。羥基作為親核試劑,攻擊染料活化碳原子,形成穩(wěn)定酯鍵,將Cy5分子共價(jià)連接到地塞米松分子上。
酮基偶聯(lián)策略——在某些設(shè)計(jì)中,可通過C3羰基引入親核修飾或通過亞胺化偶聯(lián)(Schiff堿形成后還原)連接Cy5。該方式通過碳基電正性增強(qiáng),使碳氧雙鍵可被氨基或羥基染料修飾,實(shí)現(xiàn)共價(jià)結(jié)合。
親核取代反應(yīng)機(jī)理——Cy5-NHS酯或Cy5活化羧基在堿性條件下,羥基或氨基的孤對電子攻擊碳原子,NHS或其他離去基脫去,完成共價(jià)鍵形成。該機(jī)理高效且特異性強(qiáng),能夠在水相或有機(jī)相體系中進(jìn)行。
空間間隔與連接臂設(shè)計(jì)——通常引入短鏈PEG或醚類連接臂,使Cy5與地塞米松分子保持一定空間隔離,避免熒光團(tuán)對激素骨架的電子效應(yīng)干擾,同時(shí)改善水相溶解性和分散性。
反應(yīng)條件優(yōu)化——反應(yīng)多在弱堿性(pH 7–8)緩沖液中進(jìn)行,溫度控制在室溫或略高(20–30℃)以保護(hù)激素骨架的穩(wěn)定性。摩爾比及反應(yīng)時(shí)間需優(yōu)化,以確保偶聯(lián)效率,同時(shí)保留地塞米松分子結(jié)構(gòu)完整性和生物活性。
產(chǎn)品名稱:CY5標(biāo)記的地塞米松 Cy5-Dexamethasone
純度:95%+
規(guī)格:mg/g
用途:科研
Cy5-Dexamethasone 是將糖皮質(zhì)激素地塞米松(Dexamethasone, C22H29FO5)與近紅外熒光染料 Cyanine5(Cy5)偶聯(lián)形成的熒光標(biāo)記化合物。地塞米松分子中具有羥基和酮基等功能團(tuán),可作為化學(xué)修飾和熒光偶聯(lián)位點(diǎn)。通過Cy5標(biāo)記,分子獲得光學(xué)活性,可用于藥物載體示蹤、藥代動力學(xué)研究及細(xì)胞水平實(shí)驗(yàn)示蹤。
化學(xué)反應(yīng)原理:
羥基活化機(jī)制——地塞米松分子含有C21羥基,可通過碳酸酯化或酯化與活性Cy5-NHS酯或Cy5碳酸酯反應(yīng)。羥基作為親核試劑,攻擊染料活化碳原子,形成穩(wěn)定酯鍵,將Cy5分子共價(jià)連接到地塞米松分子上。
酮基偶聯(lián)策略——在某些設(shè)計(jì)中,可通過C3羰基引入親核修飾或通過亞胺化偶聯(lián)(Schiff堿形成后還原)連接Cy5。該方式通過碳基電正性增強(qiáng),使碳氧雙鍵可被氨基或羥基染料修飾,實(shí)現(xiàn)共價(jià)結(jié)合。
親核取代反應(yīng)機(jī)理——Cy5-NHS酯或Cy5活化羧基在堿性條件下,羥基或氨基的孤對電子攻擊碳原子,NHS或其他離去基脫去,完成共價(jià)鍵形成。該機(jī)理高效且特異性強(qiáng),能夠在水相或有機(jī)相體系中進(jìn)行。
空間間隔與連接臂設(shè)計(jì)——通常引入短鏈PEG或醚類連接臂,使Cy5與地塞米松分子保持一定空間隔離,避免熒光團(tuán)對激素骨架的電子效應(yīng)干擾,同時(shí)改善水相溶解性和分散性。
反應(yīng)條件優(yōu)化——反應(yīng)多在弱堿性(pH 7–8)緩沖液中進(jìn)行,溫度控制在室溫或略高(20–30℃)以保護(hù)激素骨架的穩(wěn)定性。摩爾比及反應(yīng)時(shí)間需優(yōu)化,以確保偶聯(lián)效率,同時(shí)保留地塞米松分子結(jié)構(gòu)完整性和生物活性。
產(chǎn)品名稱:CY5標(biāo)記的地塞米松 Cy5-Dexamethasone
純度:95%+
規(guī)格:mg/g
用途:科研
狀態(tài):固體/粉末/溶液
推薦產(chǎn)品:
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