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產(chǎn)品名稱：TCO-CycP-OH，反式環(huán)辛烯-環(huán)肽-羥基的靶向特異性
一、關鍵特性
靶向特異性
環(huán)肽（CycP）通過設計特定氨基酸序列（如RGD環(huán)肽靶向整合素αvβ3），可高親和力結(jié)合靶點，減少脫靶效應。
生物正交反應活性
TCO與四嗪的反應具有高選擇性、快速（k≈103 M?1s?1）和生物相容性，可在活體中實現(xiàn)無背景干擾的標記或靶向。
多模式功能化
結(jié)合環(huán)肽的靶向性、TCO的反應活性及羥基的進一步修飾能力，可實現(xiàn)“靶向-標記-釋放”一體化設計。
穩(wěn)定性
環(huán)肽結(jié)構(gòu)比線性肽更穩(wěn)定（抵抗蛋白酶降解），TCO的構(gòu)型（反式）需保持穩(wěn)定以避免反應活性下降。
二、合成思路
TCO-CycP-OH的合成通常采用分步偶聯(lián)策略，核心是保護關鍵基團活性、控制反應順序以避免副反應。典型步驟如下：
1. 環(huán)肽（CycP）的合成
步驟：通過固相肽合成（SPPS）法合成線性多肽，末端用保護基（如Fmoc）保護，隨后在溶液中通過成環(huán)反應（如碘氧化、DIC/HOBt介導的偶聯(lián)）形成環(huán)肽。
條件：線性肽序列設計（如RGD環(huán)肽：Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Alloc)-NH?），成環(huán)反應在DMF中進行，溫度25-37℃，時間12-24小時，通過HPLC純化。
2. TCO的引入
步驟1：將環(huán)肽的側(cè)鏈氨基（如Lys的ε-氨基）用對硝基苯基氯甲酸酯（NPC）在堿性條件（如三乙胺）下活化，生成CycP-O-CO-O-NPC。
步驟2：將活化環(huán)肽與反式環(huán)辛烯胺（TCO-NH?）在DMF中反應，生成TCO-CycP。
條件：pH 7.4的磷酸鹽緩沖液，室溫反應4-6小時，通過柱色譜純化。
3. 羥基的引入
步驟：將TCO-CycP的末端氨基通過酯化反應與羥基乙酸（HOOC-CH?-OH）連接，生成TCO-CycP-OH。
條件：在EDC/NHS存在下，DMF中反應，溫度25℃，時間8-12小時，通過透析純化。
溫馨提示：僅用于科研，不能用于人體實驗！wyh
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營的產(chǎn)品種類包括有：近紅外熒光染料、點擊化學產(chǎn)品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、活性熒光染料、熒光標記的葡聚糖BSA和鏈霉親和素、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、透明質(zhì)酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳納米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影產(chǎn)品，熒光蛋白及熒光探針等，歡迎咨詢。
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穩(wěn)定性
環(huán)肽結(jié)構(gòu)比線性肽更穩(wěn)定（抵抗蛋白酶降解），TCO的構(gòu)型（反式）需保持穩(wěn)定以避免反應活性下降。
二、合成思路
TCO-CycP-OH的合成通常采用分步偶聯(lián)策略，核心是保護關鍵基團活性、控制反應順序以避免副反應。典型步驟如下：
1. 環(huán)肽（CycP）的合成
步驟：通過固相肽合成（SPPS）法合成線性多肽，末端用保護基（如Fmoc）保護，隨后在溶液中通過成環(huán)反應（如碘氧化、DIC/HOBt介導的偶聯(lián)）形成環(huán)肽。
條件：線性肽序列設計（如RGD環(huán)肽：Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys(Alloc)-NH?），成環(huán)反應在DMF中進行，溫度25-37℃，時間12-24小時，通過HPLC純化。
2. TCO的引入
步驟1：將環(huán)肽的側(cè)鏈氨基（如Lys的ε-氨基）用對硝基苯基氯甲酸酯（NPC）在堿性條件（如三乙胺）下活化，生成CycP-O-CO-O-NPC。
步驟2：將活化環(huán)肽與反式環(huán)辛烯胺（TCO-NH?）在DMF中反應，生成TCO-CycP。
條件：pH 7.4的磷酸鹽緩沖液，室溫反應4-6小時，通過柱色譜純化。
3. 羥基的引入
步驟：將TCO-CycP的末端氨基通過酯化反應與羥基乙酸（HOOC-CH?-OH）連接，生成TCO-CycP-OH。
條件：在EDC/NHS存在下，DMF中反應，溫度25℃，時間8-12小時，通過透析純化。
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