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C18-PEG-BSA是一種由硬脂酸(C18)、聚乙二醇(PEG)和牛血清白蛋白(BSA)共軛形成的高分子復(fù)合物,廣泛用于藥物傳遞、生物成像與診斷等領(lǐng)域。該復(fù)合物融合了脂溶性基團(tuán)、水溶性鏈段與天然蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu),具備良好的生物相容性和靶向潛力。了解其代謝方式對安全性評估和臨床轉(zhuǎn)化具有重要意義。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
1. 吸收與分布
C18-PEG-BSA通常通過靜脈注射或局部注射方式給藥。由于PEG鏈的修飾,該材料在血液中呈現(xiàn)較強(qiáng)的穩(wěn)定性,不易被血清蛋白競爭性結(jié)合或迅速降解。同時,PEG可有效抑制單核吞噬系統(tǒng)(MPS)清除,提高循環(huán)時間。BSA作為天然蛋白,能夠利用腫瘤微環(huán)境中專屬的gp60受體或SPARC(富含半胱氨酸的分泌蛋白)介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運機(jī)制實現(xiàn)腫瘤組織富集。
2. 細(xì)胞內(nèi)攝取與加工
在靶組織,C18基團(tuán)與細(xì)胞膜的疏水相互作用可促進(jìn)內(nèi)吞作用,BSA部分則通過蛋白受體介導(dǎo)的轉(zhuǎn)運進(jìn)入細(xì)胞。進(jìn)入細(xì)胞后,該復(fù)合物首先在溶酶體中遭遇酸性環(huán)境和酶促降解,BSA被蛋白酶逐步水解為小肽和氨基酸。PEG鏈由于其化學(xué)穩(wěn)定性和較低酶敏感性,部分可在細(xì)胞中暫時累積,但最終通過胞吐作用釋放至細(xì)胞外。
3. 排泄與清除
PEG的分子量決定其體內(nèi)清除途徑。小分子量PEG(<20 kDa)可通過腎臟濾過從尿液排出,而較大分子量的PEG則需通過肝臟代謝或膽汁排泄。C18基團(tuán)在水解過程中可釋放為游離脂肪酸,由肝臟代謝參與β-氧化反應(yīng)。BSA降解產(chǎn)物亦可進(jìn)入蛋白質(zhì)代謝通路,供機(jī)體再利用。
4. 代謝影響因素
其代謝速度受多個因素影響,包括PEG長度、C18比例、BSA偶聯(lián)密度以及使用劑量。PEG越長,循環(huán)時間越長,代謝越慢;而C18的高親脂性可能使其積聚于脂肪組織或細(xì)胞膜。不同組織的酶活性也影響代謝效率,例如肝、腎和腫瘤組織中蛋白酶表達(dá)水平不同。
總結(jié):
C18-PEG-BSA的代謝方式主要包括肝腎代謝、酶促降解和腎臟排泄等環(huán)節(jié),體現(xiàn)出“長循環(huán)-靶向分布-酶降解-排泄”這一動態(tài)過程。其多功能結(jié)構(gòu)賦予其在藥物載體、成像探針等方面廣泛的應(yīng)用前景,且具備較高的體內(nèi)穩(wěn)定性和可控降解特性。
【基本信息】:
包裝:瓶裝,采用高密封防潮材質(zhì),確保產(chǎn)品穩(wěn)定性
產(chǎn)地:中國·西安
用途:科研實驗使用
產(chǎn)品性質(zhì):高純度(≥95%)
儲藏條件:建議冷藏保存
規(guī)格可選:50mg、100mg、250mg、500mg(可按需定制包裝)
使用建議:開封后盡快使用,避免反復(fù)凍融;使用前請充分溶解并混勻
溫馨提示:本產(chǎn)品僅供科研使用,不可用于人體或動物臨床實驗!
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