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穿心蓮內(nèi)酯(Andrographolide)是從穿心蓮(Andrographis paniculata)中提取的二萜類(lèi)化合物,具有廣泛的*炎、*腫瘤、*病毒和免疫調(diào)節(jié)等生物活性。然而,由于其在體內(nèi)溶解度低、半衰期短、缺乏靶向性等局限,限制了其臨床應(yīng)用。為解決這一問(wèn)題,研究者將生物素(Biotin)引入穿心蓮內(nèi)酯結(jié)構(gòu),構(gòu)建“生物素-穿心蓮內(nèi)酯”靶向藥物遞送系統(tǒng),為提升其藥效和特異性提供了新策略。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢(xún)!
生物素是一種親水性小分子,能特異性結(jié)合高表達(dá)的生物素受體(如SMVT)或與鏈霉親和素(streptavidin)形成超強(qiáng)非共價(jià)鍵(Kd ~10?1? M),被廣泛用于藥物靶向系統(tǒng)的開(kāi)發(fā)。將生物素與穿心蓮內(nèi)酯偶聯(lián),可賦予該藥物靶向富含生物素受體的腫瘤細(xì)胞或免疫細(xì)胞,實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)遞送。
“生物素-穿心蓮內(nèi)酯”復(fù)合物的構(gòu)建通常通過(guò)在穿心蓮內(nèi)酯分子上引入可反應(yīng)基團(tuán)(如羧基或氨基),與生物素通過(guò)酯化或酰胺鍵偶聯(lián)形成穩(wěn)定共價(jià)結(jié)構(gòu)。這一改性策略不僅提升了藥物的水溶性與生物利用度,還可進(jìn)一步與納米載體(如脂質(zhì)體、聚合物膠束、金納米粒)聯(lián)合構(gòu)建復(fù)合靶向系統(tǒng)。
研究表明,該靶向系統(tǒng)在多種腫瘤模型中展現(xiàn)出優(yōu)異的組織選擇性和*腫瘤活性。例如在乳腺癌、小細(xì)胞肺癌等生物素受體高表達(dá)的細(xì)胞系中,“生物素-穿心蓮內(nèi)酯”復(fù)合物可顯著增強(qiáng)藥物攝取與細(xì)胞毒性。同時(shí),在抗炎應(yīng)用中,該系統(tǒng)也展現(xiàn)出靶向巨噬細(xì)胞、減少系統(tǒng)毒性的優(yōu)越性。
此外,生物素-穿心蓮內(nèi)酯還可與成像探針結(jié)合,構(gòu)建靶向診療一體化平臺(tái)。例如將其接枝于量子點(diǎn)、熒光納米粒表面,進(jìn)行體內(nèi)可視化追蹤,實(shí)現(xiàn)“邊治療、邊監(jiān)測(cè)”的精準(zhǔn)醫(yī)學(xué)理念。
未來(lái)研究方向包括:1)優(yōu)化生物素連接臂的長(zhǎng)度與空間位阻,提升靶向親和力;2)開(kāi)發(fā)多肽、生物素雙靶向協(xié)同系統(tǒng);3)探索其在自身免疫疾病與神經(jīng)退行性疾病中的應(yīng)用潛力。
綜上所述,生物素-穿心蓮內(nèi)酯作為新型靶向藥物遞送策略,具有結(jié)構(gòu)簡(jiǎn)潔、靶點(diǎn)明確、轉(zhuǎn)化潛力高等優(yōu)點(diǎn),是天然產(chǎn)物藥物現(xiàn)代化的重要探索方向。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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