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青蒿素(Artemisinin)是一種由中草藥青蒿中提取的倍半萜類抗瘧藥,其高效快速殺蟲特性使其成為全球抗瘧治療的基石。然而,青蒿素的作用靶點、寄生蟲細(xì)胞內(nèi)分布等仍未完全闡明。通過構(gòu)建FITC-青蒿素(FITC-artemisinin)熒光探針,研究者得以在分子水平上追蹤其在瘧原蟲生命周期中的定位與作用機制。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
FITC標(biāo)記青蒿素通常選用非活性位點(如酯化位點)進行修飾,保留其內(nèi)過氧橋結(jié)構(gòu),從而不影響其抗瘧活性。所得FITC-青蒿素既可在體內(nèi)進行可視化定位,也可評估藥物與瘧原蟲蛋白的相互作用,助力靶點篩選與機制研究。
在體外培養(yǎng)的紅細(xì)胞內(nèi)瘧原蟲模型中,F(xiàn)ITC-青蒿素呈現(xiàn)出高度特異性地進入感染紅細(xì)胞,并在環(huán)狀體、裂殖體等發(fā)育階段呈現(xiàn)不同的熒光分布模式。共聚焦成像顯示,其主要富集于瘧原蟲的食物泡與線粒體附近區(qū)域,提示其可能干擾瘧原蟲代謝或誘導(dǎo)線粒體相關(guān)死亡通路。
此外,通過FITC信號強度變化,研究者可實時監(jiān)測青蒿素在不同劑量與時間點下的攝取速率、分布動力學(xué)及胞內(nèi)降解情況。結(jié)合熒光共定位與質(zhì)譜分析,F(xiàn)ITC-青蒿素也被用于篩選與之結(jié)合的蛋白靶標(biāo),如PfATP6、heme或Fe2?相關(guān)因子,推動抗藥性機制研究。
FITC-青蒿素還被應(yīng)用于新型遞送系統(tǒng)中,如加載于聚合物納米粒、脂質(zhì)體或紅細(xì)胞膜囊泡中,以改善其溶解性和體內(nèi)穩(wěn)定性。熒光成像則可驗證載體的生物分布與靶向效率,為優(yōu)化抗瘧策略提供實驗依據(jù)。
未來,該探針可拓展用于抗青蒿素耐藥株的篩查、抗瘧疫苗開發(fā)以及體內(nèi)活體成像系統(tǒng),實現(xiàn)瘧疾治療的更高精準(zhǔn)性與可視化控制。
FITC-青蒿素作為結(jié)合傳統(tǒng)藥物與現(xiàn)代成像技術(shù)的代表,正推動抗瘧研究從“藥效驗證”邁向“機制解析”與“精準(zhǔn)治療”,在熱帶病防治與藥物開發(fā)中具有重要戰(zhàn)略價值。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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