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DSPE-PEG-MTX是一種藥物甲氨蝶呤（Methotrexate，MTX）通過(guò)聚乙二醇（PEG）鏈與磷脂DSPE偶聯(lián)形成的復(fù)合分子。DSPE作為磷脂基底，具有優(yōu)異的脂雙層整合能力，常用作脂質(zhì)體和脂質(zhì)納米顆粒的構(gòu)建材料。
PEG部分作為柔性親水鏈，不僅增強(qiáng)了分子的水溶性，還能有效延長(zhǎng)載體在體內(nèi)的血液循環(huán)時(shí)間，減少單核吞噬系統(tǒng)的清除。
甲氨蝶呤是臨床廣泛應(yīng)用的葉酸拮抗劑，靶向抑制二氫葉酸還原酶，阻斷腫瘤細(xì)胞DNA合成，從而發(fā)揮抗腫瘤作用。通過(guò)將MTX與DSPE-PEG共價(jià)結(jié)合，能夠?qū)⑺幬锒ㄎ挥谥|(zhì)體表面，實(shí)現(xiàn)靶向輸送。
此結(jié)構(gòu)利用腫瘤細(xì)胞對(duì)葉酸受體的高表達(dá)特性，提高藥物的選擇性攝取和細(xì)胞毒性，同時(shí)降低系統(tǒng)性副作用。
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