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DSPE-TK-PEG2000是一種具備氧化還原響應(yīng)特性的兩親性聚合物,廣泛用于構(gòu)建智能遞藥載體和納米醫(yī)學(xué)系統(tǒng)。其結(jié)構(gòu)包括:DSPE提供脂質(zhì)自組裝特性,PEG2000延長循環(huán)時(shí)間、降低非特異性吸附,而硫代酮(Thioketal, TK)鏈接基作為氧化應(yīng)激響應(yīng)元件,在高水平活性氧(ROS)環(huán)境下斷裂,觸發(fā)藥物釋放。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
傳統(tǒng)DSPE-PEG材料缺乏對病灶微環(huán)境的敏感性,而TK鏈接基的引入,實(shí)現(xiàn)了特異性ROS觸發(fā)降解。合成流程通常包括:
(1)將DSPE-NH2與含活性羧基的TK小分子在碳二亞胺(EDC)/NHS體系下偶聯(lián),生成DSPE-TK;
(2)再與mPEG-NHS反應(yīng),形成DSPE-TK-PEG2000。
為提高收率(>65%)、避免TK降解,研究者提出了多項(xiàng)優(yōu)化:
采用低溫(0–4℃)和無水條件反應(yīng);
使用活性酯中間體短時(shí)間接觸TK;
高效純化(硅膠層析或反復(fù)透析)。
DSPE-TK-PEG2000可在ROS水平高(如腫瘤、炎癥部位)選擇性解聚,實(shí)現(xiàn)藥物精準(zhǔn)釋放和降低全身毒性。研究表明,該材料制備的藥物脂質(zhì)體粒徑在80–120 nm,血液循環(huán)時(shí)間延長至24小時(shí)以上。在乳腺癌模型中,負(fù)載紫杉醇的脂質(zhì)體在腫瘤部位ROS刺激下,藥物釋放速率提高3倍,腫瘤抑制率高達(dá)75%,遠(yuǎn)優(yōu)于非敏感脂質(zhì)體。
在前沿應(yīng)用中,DSPE-TK-PEG2000被用于:
診療一體化平臺(tái):搭載化療藥和光敏劑,ROS觸發(fā)治療協(xié)同釋放;
多模式成像:與近紅外熒光探針共裝,實(shí)現(xiàn)實(shí)時(shí)追蹤;
炎癥靶向治療:用于類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎局部釋放。
挑戰(zhàn)在于:
TK鍵合成條件嚴(yán)格;
ROS響應(yīng)窗口需與病灶特征匹配;
長期降解產(chǎn)物安全性尚需研究。
該材料的開發(fā)為氧化應(yīng)激相關(guān)疾病提供了精準(zhǔn)干預(yù)手段,在納米醫(yī)學(xué)中前景廣闊。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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