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DSPE-TK-PEG2K-CAQK是一種新型核酸遞送載體,將磷脂自組裝能力、ROS敏感性和腫瘤特異性靶向有機融合,針對中樞神經系統(tǒng)腫瘤(如膠質母細胞瘤)的遞送具有顯著優(yōu)勢。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺)部分提供疏水骨架,促使納米膠束形成;PEG2K增加水溶性和循環(huán)穩(wěn)定性;CAQK肽則特異識別腦膠質瘤過表達的蛋白,增強靶向攝??;TK鍵對活性氧敏感,在高ROS腫瘤環(huán)境下斷裂,釋放負載藥物。
其合成流程分為三步:首先,將DSPE與巰基PEG2K通過馬來酰亞胺-巰基化學偶聯(lián)引入TK鍵;其次,將PEG末端激活,引入馬來酰亞胺;最后,CAQK肽的巰基與馬來酰亞胺端進行Michael加成偶聯(lián)。該方法操作簡便,偶聯(lián)效率高,制得的DSPE-TK-PEG2K-CAQK在水溶液中自組裝形成粒徑約80–120 nm的膠束,可高效封裝siRNA、mRNA等核酸藥物。
研究表明,該遞送系統(tǒng)對腦膠質瘤細胞具有優(yōu)異的靶向性和內吞能力,能在高ROS環(huán)境下迅速釋放核酸,顯著提高轉染效率。小鼠原位腦瘤模型顯示,經靜脈注射后,納米??稍谀[瘤區(qū)域累積4–5倍于非靶向對照組,siRNA的表達抑制效率提高約60%。同時,PEG層提供良好生物相容性和抗免疫逃逸能力。
當前的挑戰(zhàn)包括:一是CAQK在體內穩(wěn)定性較差,酶解降解可能降低靶向性;二是核酸裝載量受限于膠束內部空間;三是腦部血管屏障(BBB)滲透性仍需進一步提升。為解決這些問題,研究者嘗試引入腦靶向穿越肽(如Angiopep-2)、改進CAQK修飾策略以及聯(lián)合超聲靶向破壞BBB技術。
未來,DSPE-TK-PEG2K-CAQK有望作為腦瘤核酸藥物遞送的理想平臺,推進個體化基因治療向臨床應用邁進。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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