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DSPE-TK-PEG-cRGD是一種面向腫瘤治療的多功能納米遞送平臺(tái),集成了自組裝、靶向識(shí)別和刺激響應(yīng)釋放等特性。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
其合成路線通常分為四個(gè)關(guān)鍵步驟:首先,DSPE通過活性酯與含巰基的鏈段偶聯(lián),引入硫醚(TK)基團(tuán),實(shí)現(xiàn)對(duì)活性氧(ROS)敏感的斷裂位點(diǎn);其次,將PEG鏈通過酰胺或點(diǎn)擊化學(xué)與DSPE-TK偶聯(lián),形成DSPE-TK-PEG;接著,在PEG末端引入馬來(lái)酰亞胺基團(tuán);最后,cRGD肽中的巰基與馬來(lái)酰亞胺發(fā)生Michael加成,得到DSPE-TK-PEG-cRGD。整個(gè)過程需在溫和條件下進(jìn)行,避免活性基團(tuán)降解。
DSPE提供親脂性骨架,有助于自組裝成納米膠束或脂質(zhì)體;PEG修飾顯著降低血清蛋白吸附,延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間;cRGD能夠靶向腫瘤細(xì)胞表面整合素αvβ3,促進(jìn)特異性內(nèi)吞;而硫醚鍵則在腫瘤高ROS微環(huán)境下斷裂,實(shí)現(xiàn)載藥精確釋放。這種多功能組合使得DSPE-TK-PEG-cRGD成為理想的腫瘤靶向載體。
在腫瘤治療應(yīng)用中,DSPE-TK-PEG-cRGD可負(fù)載多種藥物,包括紫杉醇、阿霉素、小分子抑制劑及siRNA等,形成穩(wěn)定的納米制劑。研究表明,該體系在體外對(duì)乳腺癌、膠質(zhì)母細(xì)胞瘤和肝癌細(xì)胞表現(xiàn)出顯著的細(xì)胞毒性和靶向攝取。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中,其對(duì)比非靶向載體顯著提高藥物在腫瘤部位的蓄積,降低心臟和肝臟的毒副作用。此外,該系統(tǒng)還具有ROS觸發(fā)響應(yīng)能力,可增強(qiáng)在腫瘤微環(huán)境中的藥物釋放速率。
盡管DSPE-TK-PEG-cRGD在腫瘤治療中表現(xiàn)出優(yōu)異的前景,但仍存在挑戰(zhàn):一是合成工藝相對(duì)復(fù)雜,批量生產(chǎn)難度較高;二是藥物裝載量受限于自組裝性質(zhì);三是體內(nèi)長(zhǎng)期安全性與免疫原性需要更多數(shù)據(jù)驗(yàn)證。未來(lái)研究將聚焦合成簡(jiǎn)化、靶向多肽的多樣化以及聯(lián)合免疫療法策略,推動(dòng)該納米載體向臨床轉(zhuǎn)化。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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