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丁苯酞(NBP, 3-n-Butylphthalide)是一種具有神經(jīng)保護(hù)作用的天然化合物,廣泛用于缺血性腦卒中的輔助治療。然而,NBP因其疏水性結(jié)構(gòu)導(dǎo)致水溶性差、生物利用度低,成為其臨床應(yīng)用的主要限制因素。為解決這一問題,研究者提出將丁苯酞與羥丙基-β-環(huán)糊精(HP-β-CD)形成包合復(fù)合物(HP-β-CD-NBP),以提升其溶解性和藥代動力學(xué)特性。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
HP-β-CD是一種水溶性良好、低毒性的環(huán)糊精衍生物,具有增強(qiáng)疏水性藥物溶解度的能力。其親水外殼與疏水內(nèi)腔可將NBP有效“包埋”于其疏水腔中,形成穩(wěn)定包合物,改善NBP在水相中的分散性,從而提高口服吸收與血漿濃度。
合成方法通常采用溶液共混法:將NBP與HP-β-CD按一定摩爾比溶于乙醇與水的混合溶液中,經(jīng)攪拌、冷卻與干燥后得到包合物粉末。包合結(jié)構(gòu)可通過DSC、XRD、FTIR和核磁共振等手段進(jìn)行表征,確認(rèn)NBP進(jìn)入HP-β-CD空腔中。
藥理研究表明,HP-β-CD-NBP在動物模型中顯示出更高的生物利用度與更優(yōu)的腦部分布特性。其顯著延長了NBP在體內(nèi)的半衰期,并促進(jìn)其穿越血腦屏障,在腦組織中實(shí)現(xiàn)更高的靶向濃度,增強(qiáng)對神經(jīng)細(xì)胞的抗凋亡、抗氧化與抗炎作用。
此外,HP-β-CD作為一種無刺激性、生物可降解的載體,也可進(jìn)一步開發(fā)為注射液、鼻噴劑或納米載體的功能成分,用于多途徑遞送。當(dāng)前,該復(fù)合物已在緩釋制劑、靜脈注射與智能口崩片中獲得試驗(yàn)驗(yàn)證。
綜上,HP-β-CD-NBP復(fù)合物代表了一種簡潔、安全而高效的藥物遞送策略,不僅提升了NBP的臨床可用性,也為其他疏水性天然藥物提供了通用的增溶與靶向平臺。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
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