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表沒食子兒茶素沒食子酸酯(Epigallocatechin gallate,EGCG)是綠茶中最主要的兒茶素之一,具有顯著的抗氧化、*炎和抗*活性。然而,其在生理?xiàng)l件下穩(wěn)定性差、口服生物利用度低,嚴(yán)重限制了其臨床應(yīng)用。β-環(huán)糊精(β-CD)與EGCG的復(fù)合,被證明是一種有效提高其穩(wěn)定性與療效的策略。
β-CD-EGCG復(fù)合物是通過主客體相互作用形成的包合物,其中EGCG的疏水性芳香環(huán)部分嵌入β-CD的疏水內(nèi)腔,從而有效保護(hù)EGCG免受光、熱、pH等環(huán)境因素的降解,同時(shí)避免其與蛋白質(zhì)和酶的非特異性相互作用。此復(fù)合物表現(xiàn)出更優(yōu)的水溶性、更長(zhǎng)的體內(nèi)循環(huán)時(shí)間和更強(qiáng)的生物活性。
在抗癌研究中,β-CD-EGCG復(fù)合物展現(xiàn)出增強(qiáng)的細(xì)胞毒性選擇性和抗增殖能力。體外實(shí)驗(yàn)顯示,與自由EGCG相比,復(fù)合物對(duì)多種癌細(xì)胞系(如乳腺癌、前列腺癌和結(jié)腸癌細(xì)胞)具有更強(qiáng)的抑制作用。這種活性增強(qiáng)部分歸因于復(fù)合物改善了EGCG的穩(wěn)定性和細(xì)胞膜滲透能力,提高了其在腫瘤組織中的富集。
此外,β-CD-EGCG能夠調(diào)控多個(gè)與癌癥相關(guān)的信號(hào)通路,如抑制NF-κB通路、誘導(dǎo)凋亡相關(guān)蛋白(如caspase-3、Bax)的表達(dá),以及抑制腫瘤血管生成等。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)進(jìn)一步表明,EGCG的包合形式在維持抗腫瘤效力的同時(shí)副作用更低,有助于實(shí)現(xiàn)更安全的治療。
更重要的是,β-CD作為一種生物可降解、低毒性的包載劑,還能夠與其他藥物或納米材料協(xié)同使用,構(gòu)建多模式抗癌系統(tǒng)。例如,EGCG與化療藥物(如多柔比星)協(xié)同加載于CD基納米顆粒中,展現(xiàn)出協(xié)同殺傷腫瘤的效果,顯著抑制腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。
綜上,β-CD-EGCG復(fù)合物通過改善EGCG的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)、增強(qiáng)其生物效應(yīng)和靶向性,展現(xiàn)出極具前景的抗癌活性,是天然產(chǎn)物藥效增強(qiáng)及納米藥物設(shè)計(jì)的重要研究方向之一。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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