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Angiopep-2-N3 是一種在Angiopep-2多肽末端引入疊氮基團(tuán)(-N3)的衍生結(jié)構(gòu),用于構(gòu)建可通過血腦屏障(BBB)的靶向遞送系統(tǒng)。Angiopep-2(TFFYGGSRGKRNNFKTEEY)本身是一種高效識別低密度脂蛋白受體相關(guān)蛋白1(LRP-1)的肽段,能夠通過受體介導(dǎo)轉(zhuǎn)運(yùn)途徑有效跨越BBB,是治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的重要靶向載體。
通過引入疊氮基團(tuán),Angiopep-2-N3 可參與無銅催化的應(yīng)變促點(diǎn)擊反應(yīng)(SPAAC),與DBCO、TCO等正交功能基團(tuán)高效偶聯(lián),實(shí)現(xiàn)溫和條件下與多種納米載體或藥物分子的高選擇性共價(jià)連接。這種化學(xué)策略避免了傳統(tǒng)偶聯(lián)方式中對多肽活性的破壞,保留了Angiopep-2對LRP-1的高親和性與穿透能力。
合成方面,Angiopep-2-N3 通常采用固相多肽合成(SPPS)技術(shù),在多肽鏈C端或N端通過氨基或羧基修飾連接疊氮功能化接頭,如Azido-PEG或Azido-acid,實(shí)現(xiàn)結(jié)構(gòu)精準(zhǔn)控制。合成后可與具有DBCO基團(tuán)的納米粒、脂質(zhì)體、量子點(diǎn)或MRI造影劑反應(yīng),構(gòu)建腦靶向多功能遞送系統(tǒng)。
應(yīng)用上,Angiopep-2-N3 在腦腫瘤治療、阿爾茨海默病藥物遞送、帕金森病神經(jīng)保護(hù)劑靶向等領(lǐng)域表現(xiàn)出顯著優(yōu)勢。例如,Angiopep-2-N3修飾的順鉑納米載體在動物模型中展現(xiàn)出更高的腦部富集能力和治療響應(yīng)。在神經(jīng)成像中,其可被偶聯(lián)至熒光或放射性探針,提升顯像劑的腦靶向能力,實(shí)現(xiàn)疾病早期診斷。
未來,隨著腦部藥物開發(fā)的深化和腦-腸軸、腦-免疫軸等交叉領(lǐng)域的拓展,Angiopep-2-N3將成為多種腦部疾病治療與診斷平臺的關(guān)鍵連接橋梁。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
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