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p-NCS-benzyl-NODA-GA(p-異硫氰酸芐基-N-烷基化三氮雜環(huán)正丁酸)是一種功能化的三胺類多齒螯合劑,專為放射性金屬離子的高效螯合設(shè)計,在現(xiàn)代核醫(yī)學(xué)診療一體化(theranostics)中顯示出廣闊前景。其異硫氰酸基團(–NCS)可與靶向分子(如抗體、肽、多肽)發(fā)生共價連接,使其成為理想的放射性核素載體。
結(jié)構(gòu)與性質(zhì)
NODA-GA(1,4,7-triazacyclononane-1,4-diacetic acid)具有三位胺氮和兩個羧酸基,構(gòu)成穩(wěn)定的五配位或六配位螯合中心,可牢固結(jié)合^68Ga、^64Cu、^111In 等金屬放射核素。芐基異硫氰酸的引入不僅增強了化合物的疏水性,提高膜穿透能力,還能與蛋白質(zhì)表面的胺基發(fā)生反應(yīng),實現(xiàn)精準(zhǔn)偶聯(lián)。
核醫(yī)學(xué)中的應(yīng)用優(yōu)勢
正電子發(fā)射斷層成像(PET):p-NCS-benzyl-NODA-GA可高效螯合^68Ga或^64Cu,用于靶向腫瘤或炎癥的PET示蹤,具有較高的成像分辨率與信噪比;
靶向分子偶聯(lián):其NCS基團能與抗體、受體配體、RNA/DNA探針等偶聯(lián),構(gòu)建分子探針;
放療載體:與^177Lu、^67Cu等β-輻射核素結(jié)合,可用于放射性靶向治療。
發(fā)展前景
p-NCS-benzyl-NODA-GA融合了高度穩(wěn)定的螯合性能與廣泛的功能修飾能力,是“診療一體化”藥物設(shè)計中的關(guān)鍵工具。其結(jié)構(gòu)簡單、易合成、反應(yīng)條件溫和,未來可與人工智能篩選的靶向配體相結(jié)合,推動個體化影像診斷及精準(zhǔn)治療發(fā)展。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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