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DOTA-(t-Butyl)?-PEG-azide 是一種集螯合作用、生物正交化學和靶向遞送功能于一體的多功能分子,廣泛應用于分子影像、靶向治療、藥物遞送和納米醫(yī)學等多個前沿領(lǐng)域。該化合物通過整合DOTA配體、三叔丁基保護基、聚乙二醇(PEG)鏈以及疊氮基團,為分子探針和靶向載體構(gòu)建提供了高度模塊化的通用平臺。
一、結(jié)構(gòu)設計與合成策略
DOTA為四齒位金屬螯合劑,能夠穩(wěn)定地配位放射性金屬(如??Ga、1??Lu、??Cu),實現(xiàn)核醫(yī)學顯像與放療應用。通過三叔丁基酯保護DOTA的羧酸基團,可在合成中提高化學穩(wěn)定性和收率,最終脫除得到活性配體。PEG鏈的引入增加了親水性、降低了免疫原性,并提升了在體循環(huán)時間;末端的疊氮基團(azide)則支持與炔類分子進行點擊反應(CuAAC或SPAAC),實現(xiàn)與抗體、肽類、藥物或納米材料的快速連接。
二、生物標記與分子成像應用
通過CuAAC點擊化學,DOTA-(t-Butyl)?-PEG-azide可與炔基化抗體、適配體或小分子藥物快速偶聯(lián),形成結(jié)構(gòu)明確的探針。在放射性標記方面,該復合物經(jīng)脫保護后可高效螯合??Ga或1??Lu等放射性同位素,應用于PET/SPECT成像或靶向放射治療。相較傳統(tǒng)DOTA探針,該分子在偶聯(lián)速度、穩(wěn)定性和體內(nèi)分布方面表現(xiàn)更佳。
三、靶向納米平臺構(gòu)建
DOTA-(t-Butyl)?-PEG-azide可作為功能模塊接枝于脂質(zhì)體、聚合物納米粒子、蛋白質(zhì)或水凝膠表面,使其具備放射顯像能力。該設計常用于多模態(tài)納米探針開發(fā),如結(jié)合熒光染料、MRI造影劑或光熱材料,構(gòu)建具有診療一體功能的智能平臺。
四、前景與挑戰(zhàn)
其廣譜的適配能力、優(yōu)異的穩(wěn)定性及良好的生物相容性,使之成為生物正交標記和放射治療中不可或缺的工具。未來研究可拓展其與CRISPR、mRNA疫苗載體、免疫治療藥物的集成應用,推動精準醫(yī)療發(fā)展。仍需注意合成過程中叔丁基去保護步驟的條件控制,以及在某些生物環(huán)境中可能出現(xiàn)的非特異性結(jié)合問題。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關(guān)于我們】:
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