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靶向藥物遞送系統(tǒng)是實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)治療的重要技術(shù)路徑,近年來,維生素A(VA)作為靶向配體被廣泛用于構(gòu)建面向特定細(xì)胞(如肝星狀細(xì)胞、部分癌細(xì)胞)的智能遞藥系統(tǒng)。其中,DSPE-PEG-維生素A或其異構(gòu)形式維生素A-PEG-DSPE(即VA通過PEG鏈與DSPE脂質(zhì)鍵合)成為研究熱點(diǎn),展現(xiàn)出優(yōu)越的靶向性與載藥性能。我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
在結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)上,該系統(tǒng)由三部分構(gòu)成:DSPE為疏水尾部,促進(jìn)其在脂質(zhì)雙層中的穩(wěn)定嵌入或自組裝成納米粒;PEG作為柔性親水鏈,賦予其長循環(huán)能力,減少血漿蛋白吸附;VA位于表面,作為靶向識別單元,能夠特異性識別表達(dá)視黃酸受體(RAR)或視黃醇結(jié)合蛋白的細(xì)胞,實(shí)現(xiàn)主動靶向。
創(chuàng)新性主要體現(xiàn)在以下幾方面:
遞送精準(zhǔn)性增強(qiáng):通過VA識別受體高表達(dá)的細(xì)胞,如肝星狀細(xì)胞(在肝纖維化中激活)、腫瘤細(xì)胞等,實(shí)現(xiàn)藥物在病灶區(qū)域的精準(zhǔn)釋放。
遞送貨物多樣性:該系統(tǒng)可負(fù)載化療藥物、小分子抑制劑、siRNA、mRNA等多類藥物,且通過疏水-親水結(jié)構(gòu)穩(wěn)定包裹,保護(hù)藥物不被早期降解。
響應(yīng)性改造潛力大:可引入酸敏、酶解或還原敏感鏈接,在病灶微環(huán)境(如酸性腫瘤、炎癥區(qū))中實(shí)現(xiàn)智能釋放,提高治療指數(shù)。
合成工藝可控:通過活性酯法、點(diǎn)擊化學(xué)等方式實(shí)現(xiàn)高效偶聯(lián)與批量制備,便于產(chǎn)業(yè)化推廣。
在應(yīng)用案例中,VA-PEG-DSPE系統(tǒng)已用于遞送抗肝纖維化siRNA至小鼠模型中的HSCs,顯著抑制膠原沉積與纖維化進(jìn)展;在腫瘤模型中,也實(shí)現(xiàn)了對癌細(xì)胞的特異攻擊并減少了副作用。
未來發(fā)展可向以下方向拓展:其一,聯(lián)合診療功能,如引入近紅外探針或MRI對比劑,構(gòu)建“診療一體化”平臺;其二,與免疫調(diào)節(jié)劑協(xié)同遞送,增強(qiáng)抗腫瘤免疫反應(yīng);其三,推進(jìn)臨床前評價,尤其是長期毒性、免疫原性和體內(nèi)代謝路徑研究。
總之,維生素A-PEG-DSPE系統(tǒng)代表了一種高度可調(diào)、靶向精準(zhǔn)、功能強(qiáng)大的藥物遞送平臺,在肝病、腫瘤及代謝疾病治療中展現(xiàn)出廣闊的應(yīng)用前景。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
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