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BOC-NH-DOX是一種對阿霉素(Doxorubicin, DOX)進行氨基官能團修飾的化合物,其核心結構包含一個叔丁氧羰基(BOC)保護基,用于修飾阿霉素的氨基位點。我們提供這個產品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
這一修飾策略旨在通過調節(jié)DOX的理化性質與生物活性,實現對其藥效、毒性和釋放行為的精細控制。BOC-NH-DOX已成為開發(fā)前藥系統(tǒng)、靶向藥物輸送與降低化療毒性的一個重要工具。
阿霉素作為廣譜抗*藥,作用機制主要為插入DNA并抑制拓撲異構酶II,從而誘導細胞凋亡。但其在體內存在多種限制因素,包括快速清除、非特異性毒性(尤其是心臟毒性)及細胞耐藥性。通過引入BOC保護基,可暫時屏蔽DOX的游離氨基,降低其非特異性結合能力,從而減少初期毒性反應;當BOC-NH-DOX進入特定環(huán)境(如腫瘤酸性微環(huán)境或在外源酶存在下),BOC基團被移除,釋放出活性DOX,實現控釋與定位活化。此外,BOC修飾也顯著影響DOX的脂溶性與載體相容性,提升其在聚合物微粒、脂質體、納米凝膠等載體系統(tǒng)中的包載率與穩(wěn)定性。例如,在聚乙二醇(PEG)或PLGA體系中,BOC-NH-DOX能有效延長藥物釋放時間并提升體內循環(huán)半衰期,有助于提高療效并減少給藥頻率。
BOC-NH-DOX還具備廣闊的結構優(yōu)化空間。通過進一步引入pH響應、酯鍵或二硫鍵連接,可以構建更復雜的前藥結構,實現環(huán)境響應型釋放。此外,結合靶向配體(如肽、抗體、生物素)可提升細胞攝取效率,增強腫瘤細胞選擇性毒殺作用。
未來,BOC-NH-DOX將在“精準化療”背景下扮演關鍵角色,特別適合于多藥抗性(MDR)腫瘤、靶向化療載體構建及智能前藥策略開發(fā)中,其靈活的化學修飾能力為阿霉素及其衍生物開辟了新的應用路徑。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
【關于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經營的產品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點擊化學產品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點、具體包含以下產品:pH敏感納米載體定制,熱響應納米載體定制,超聲響應納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質納米顆粒,聚合物納米粒,脂質多聚復合納米粒,ROS響應納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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