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1. 結(jié)構(gòu)組成與分子特性
托瑞米芬是一種三苯乙烯類選擇性雌激素受體調(diào)節(jié)劑(SERM),結(jié)構(gòu)上與他莫昔芬類似,能夠選擇性地與雌激素受體結(jié)合,阻斷其激活作用。其廣泛用于治療ER陽性的乳腺癌。FAM是一種常用的綠色熒光染料,激發(fā)波長約為495 nm,發(fā)射波長約為520 nm,具有高量子產(chǎn)率、良好的光穩(wěn)定性及水溶性。
在FAM-Toremifene中,F(xiàn)AM被連接于托瑞米芬分子的一個非關(guān)鍵位點(如末端胺或羥基),以保留托瑞米芬的靶向能力,同時使其在細胞內(nèi)、組織中或體外實驗中能夠被熒光檢測,從而構(gòu)建了一個“具有成像功能的靶向小分子”。
2. 特性分析
靶向性強:FAM-Toremifene 能保留托瑞米芬對雌激素受體(ERα、ERβ)的高親和力,可用于ER陽性乳腺癌細胞的特異性識別與富集,在體外/體內(nèi)實驗中對靶點具有優(yōu)越選擇性。
熒光可視化能力:通過FAM的熒光特性,可實現(xiàn)實時熒光成像,用于跟蹤分子在細胞中的定位、內(nèi)吞路徑、胞內(nèi)運輸及靶點結(jié)合動力學(xué)。
細胞穿透性良好:托瑞米芬結(jié)構(gòu)本身具備一定的脂溶性,使該分子可以有效跨越細胞膜,進入胞質(zhì)與細胞核,進行受體結(jié)合。
穩(wěn)定性高:FAM染料具備較強光穩(wěn)定性和化學(xué)穩(wěn)定性,在各種緩沖液與細胞培養(yǎng)條件下均能保持較好的熒光信號。
3. 應(yīng)用功能
藥物作用機制研究:通過FAM-Toremifene 的熒光示蹤功能,研究人員可直觀觀察托瑞米芬在細胞中的分布、轉(zhuǎn)運機制、與雌激素受體的共定位等,揭示其抗腫瘤機制。
細胞成像與定量分析:在流式細胞術(shù)(FACS)、共聚焦顯微鏡、熒光定量等實驗中,F(xiàn)AM信號可用于精準標記受體陽性細胞,并用于藥物攝取與結(jié)合強度的分析。
高通量篩選工具:作為一種熒光標記的小分子探針,F(xiàn)AM-Toremifene 可用于篩選ER受體活性調(diào)節(jié)劑或與其競爭結(jié)合的小分子藥物,成為藥物研發(fā)中的高通量篩選平臺分子。
體內(nèi)藥代動力學(xué)研究:在動物模型中,通過FAM信號追蹤可評估托瑞米芬在不同組織中的分布與代謝特征,對優(yōu)化藥物遞送系統(tǒng)具有指導(dǎo)意義。
4. 應(yīng)用前景
FAM-Toremifene 是一個典型的“熒光?靶向”融合分子,集成了分子識別、生物成像、定量分析等多種功能,為乳腺癌等激素依賴性疾病的研究提供了高靈敏度和高分辨率的工具。在個性化醫(yī)學(xué)、藥物遞送系統(tǒng)評估、活細胞功能研究等領(lǐng)域也具有重要潛力。
此外,類似的結(jié)構(gòu)策略也可用于設(shè)計其他SERM類或靶向激素受體的小分子探針,為建立多模態(tài)、多參數(shù)分析平臺提供分子基礎(chǔ)。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實驗!
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