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Boc-Val-Cit(Boc-纈氨酸-瓜氨酸)是一種在抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)技術(shù)中被廣泛應(yīng)用的二肽連接子,具有酶響應(yīng)性和結(jié)構(gòu)模塊化等重要特點(diǎn)。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
該分子由三個(gè)主要部分組成:Boc(叔丁氧羰基)作為氨基保護(hù)基團(tuán)、Val(纈氨酸)和Cit(瓜氨酸)作為二肽結(jié)構(gòu)單元。Boc-Val-Cit 在化學(xué)合成中主要用于構(gòu)建連接載體與活性藥物成分之間的橋梁,其優(yōu)勢(shì)在于穩(wěn)定性良好、可控性強(qiáng),同時(shí)具有靶向釋放的能力。
在ADC的設(shè)計(jì)中,Boc-Val-Cit 通常作為連接藥物的“可切割連接子”,可被特定的溶酶體蛋白酶識(shí)別,如組織蛋白酶B(Cathepsin B)。這些蛋白酶在腫瘤細(xì)胞中表達(dá)上調(diào),而在健康細(xì)胞中表達(dá)較低,因此 Boc-Val-Cit 連接結(jié)構(gòu)能夠使藥物在進(jìn)入腫瘤細(xì)胞后被選擇性地激活。這種設(shè)計(jì)提高了藥物的治療指數(shù),降低了對(duì)健康組織的毒性,是ADC技術(shù)中最成功的酶敏連接策略之一。
其中的Cit(瓜氨酸)為結(jié)構(gòu)特殊的氨基酸,可提高與蛋白酶的識(shí)別能力,與Val形成的二肽可被精準(zhǔn)切割,具有高度專一性。同時(shí),Boc基團(tuán)可在合成過程中保護(hù)氨基,防止非特異性反應(yīng)發(fā)生,從而提高合成效率和產(chǎn)物純度。該結(jié)構(gòu)還允許進(jìn)一步與自裂解單元如PAB(對(duì)氨基芐基)連接,實(shí)現(xiàn)藥物釋放后的“快速斷裂”,使毒性載荷迅速游離并發(fā)揮藥效。
Boc-Val-Cit 通常作為中間體參與更復(fù)雜的ADC構(gòu)建,特別是在癌癥靶向治療、前藥系統(tǒng)和腫瘤選擇性釋放藥物方面表現(xiàn)出卓越的應(yīng)用前景。臨床上多個(gè)獲批的ADC藥物,如Brentuximab vedotin(商品名Adcetris)和Polatuzumab vedotin,都使用了Val-Cit類連接子,其安全性與療效已被充分驗(yàn)證。
總之,Boc-Val-Cit 是連接子化學(xué)中的關(guān)鍵構(gòu)件,憑借其酶敏感性、結(jié)構(gòu)模塊性及良好的化學(xué)穩(wěn)定性,在靶向治療藥物的研發(fā)中發(fā)揮著重要作用。其進(jìn)一步的衍生和優(yōu)化將持續(xù)推動(dòng)智能藥物釋放技術(shù)的發(fā)展,為精準(zhǔn)醫(yī)療提供可靠的分子工具。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
西安瑞禧生物科技有限公司經(jīng)營(yíng)的產(chǎn)品種類包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性納米顆粒、納米金及納米金棒、近紅外熒光染料、活性熒光染料、熒光標(biāo)記物、蛋白交聯(lián)劑、小分子PEG衍生物、點(diǎn)擊化學(xué)產(chǎn)品、樹枝狀聚合物、環(huán)糊精衍生物、大環(huán)配體類、熒光量子點(diǎn)、具體包含以下產(chǎn)品:pH敏感納米載體定制,熱響應(yīng)納米載體定制,超聲響應(yīng)納米載體定制,光敏感納米載體定制,光聲成像納米載體,核磁成像納米載體,固體脂質(zhì)納米顆粒,聚合物納米粒,脂質(zhì)多聚復(fù)合納米粒,ROS響應(yīng)納米粒定制,介孔納米載體定制等等。
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