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沙利度胺-NH-C2-NH? 三氟醋酸鹽是一種基于沙利度胺結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)的功能化前體分子,其特點(diǎn)是在沙利度胺核心結(jié)構(gòu)上通過氨基連接一個(gè)柔性兩碳鏈(C?)并引入末端伯胺結(jié)構(gòu),同時(shí)以三氟醋酸鹽形式穩(wěn)定存在。這種結(jié)構(gòu)為后續(xù)偶聯(lián)、構(gòu)建PROTAC(蛋白降解技術(shù))、多肽標(biāo)記及靶向分子設(shè)計(jì)提供了理想接口。我們提供這個(gè)產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!
該分子保留了沙利度胺與CRBN(cereblon)結(jié)合所需的關(guān)鍵結(jié)構(gòu)基元,即phthalimide-isoindolinone部分。CRBN是E3泛素連接酶復(fù)合物的組成部分,通過識(shí)別該結(jié)構(gòu)可以誘導(dǎo)特定蛋白泛素化降解,這種機(jī)制為近年來靶向蛋白降解藥物設(shè)計(jì)(如PROTAC)奠定了基礎(chǔ)。通過將CRBN結(jié)合結(jié)構(gòu)與靶蛋白配體通過Linker相連接,即可實(shí)現(xiàn)靶向降解功能。
本化合物中通過一個(gè)C?柔性烷基鏈將沙利度胺與伯胺功能基團(tuán)連接,賦予其極佳的連接拓展能力。伯胺基團(tuán)活性高,可與羧酸、NHS酯、異氰酸酯等多種官能團(tuán)快速反應(yīng),形成酰胺、脲或縮合物。其三氟醋酸鹽形式既提高了化合物的溶解性,又起到穩(wěn)定作用,避免伯胺在儲(chǔ)存或運(yùn)輸過程中氧化或分解。
該結(jié)構(gòu)廣泛應(yīng)用于藥物分子的偶聯(lián)構(gòu)建,尤其是在蛋白降解技術(shù)領(lǐng)域中,常作為“E3連接端”模塊用于與蛋白配體或藥物活性部分鏈接。此外,也可用于制備熒光探針、分子膠、多肽綴合物等多功能分子。其優(yōu)良的水溶性和生物相容性也使其適合于細(xì)胞內(nèi)環(huán)境反應(yīng)或體內(nèi)應(yīng)用設(shè)計(jì)。
物理性質(zhì)上,該化合物通常為白色或類白色固體,易溶于DMSO、甲醇、水及極性緩沖體系。操作中建議避免長時(shí)間暴露于潮濕空氣或高溫環(huán)境,以防鹽形式水解失活。
綜上所述,沙利度胺-NH-C2-NH? 三氟醋酸鹽是理想的沙利度胺類衍生連接子,不僅具有CRBN識(shí)別能力,還具備良好的修飾拓展性能,是現(xiàn)代藥物化學(xué)、蛋白調(diào)控及靶向技術(shù)研究中的重要合成工具。
【基本信息】:
包裝:瓶裝
產(chǎn)地:西安
用途:科研
儲(chǔ)藏:冷藏
規(guī)格:50mg 100mg 250mg 500mg
溫馨提示:僅用于科研!不可用于人體實(shí)驗(yàn)!
【關(guān)于我們】:
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